Lamisil (Terbinafin)

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Nomi commerciali all'estero (estero) - Afugin, Brinaf, Cidocan, Corbinal, Daskil, DesenexMax, Funginix, Fungster, Lamasil, Miconorm, Nafitev, Octosan, Onychon, Sebifin, Tamsil, Undofen Max, Xilatril, Zabel, Zimig.

Altri rappresentanti della stessa classe: Exoderil, Loceryl.

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Preparati contenenti terbinafina (terbinafina - codice ATC (ATC) D01AE15):

Lamisil (Terbinafine) compresse - le istruzioni ufficiali per l'uso. Il farmaco è una prescrizione, le informazioni sono destinate solo agli operatori sanitari!

Gruppo clinico-farmacologico:

Azione farmacologica

La terbinafina è una allilamina, che ha un ampio spettro di azione contro i funghi che causano malattie della pelle, dei capelli e delle unghie, tra cui dermatofiti quali Trichophyton (ad esempio, Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton verrucosum, tonsurans Trichophyton, Trichophyton violaceum), Microsporum (ad esempio, Microsporum canis), Epidermophyton floccosum, e lieviti Candida genere (ad esempio, Candida albicans) e Pityrosporum. A basse concentrazioni, la terbinafina ha un effetto fungicida contro dermatofiti, muffe e alcuni funghi dimorfici. L'attività contro i lieviti, a seconda della specie, può essere fungicida o fungistatica.

La terbinafina inibisce specificamente la fase iniziale della biosintesi dello sterolo nella cellula del fungo. Ciò porta ad una carenza di ergosterolo e all'accumulo intracellulare di squalene, che causa la morte della cellula fungina. L'azione della terbinafina viene condotta inibendo l'enzima squalene epossidasi nella membrana cellulare del fungo. Questo enzima non appartiene al sistema del citocromo P450.

Con la nomina di Lamisil all'interno della pelle, i capelli e le unghie creano la concentrazione del farmaco, fornendo un effetto fungicida.

farmacocinetica

Dopo somministrazione orale, la terbinafina è ben assorbita (> 70%); La biodisponibilità assoluta della terbinafina dovuta all'effetto "primo passaggio" è di circa il 50%.

Dopo una singola dose di terbinafina per via orale alla dose di 250 mg della sua Cmax nel plasma viene raggiunta in 1,5 ore ed è 1,3 μg / ml. Con l'assunzione costante di terbinafina, la Cmax è aumentata in media del 25% in più rispetto a una singola dose; L'AUC è aumentata di 2,3 volte. In base all'aumento dell'AUC, è possibile calcolare l'effettivo T1 / 2 (30 h). L'assunzione di cibo in misura limitata influenza la biodisponibilità del farmaco (l'AUC aumenta di meno del 20%), pertanto non è necessario aggiustare la dose di Lamisil mentre la assume con il cibo.

La terbinafina si lega in gran parte alle proteine ​​plasmatiche (99%). Penetra rapidamente nello strato dermico della pelle e si concentra nello strato corneo lipofilo. La terbinafina penetra anche nel segreto delle ghiandole sebacee, che porta alla creazione di alte concentrazioni nei follicoli piliferi, nei capelli e nella pelle ricchi di ghiandole sebacee. È stato inoltre dimostrato che la terbinafina penetra nella lamina ungueale nelle prime settimane dopo l'inizio della terapia.

Metabolismo ed escrezione

La terbinafina viene metabolizzata rapidamente e in misura significativa con la partecipazione di almeno 7 isoenzimi del citocromo P450, con gli isoenzimi CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 e CYP2C19 che svolgono il ruolo principale. Come risultato della biotrasformazione della terbinafina, si formano metaboliti che non possiedono attività antifungina e sono escreti principalmente nelle urine.

Farmacocinetica in situazioni cliniche speciali

Non ci sono stati cambiamenti nel plasma C Lamisil a seconda dell'età.

Negli studi di farmacocinetica, una singola dose di Lamisil in pazienti con disfunzione renale concomitante (clearance della creatinina 1/10), spesso (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, 300 μmol / l) non è ben compresa, Lamisil non è raccomandato per l'uso in questa categoria di pazienti.

Uso del farmaco LAMIZIL® durante la gravidanza e l'allattamento

Questi studi sperimentali non suggeriscono l'esistenza di effetti indesiderati sulla fertilità e sugli effetti tossici sul feto. Poiché l'esperienza clinica sull'uso di Lamisil durante la gravidanza è molto limitata, non si deve usare il farmaco durante la gravidanza, tranne nei casi in cui il beneficio atteso dalla terapia superi il rischio potenziale.

La terbinafina è escreta nel latte materno, quindi le donne che assumono Lamisil per via orale non devono allattare al seno.

Domanda di violazioni del fegato

Non raccomandi di nominare Lamisil a pazienti con malattia di fegato cronica o attiva. Prima di prescrivere compresse di Lamisil, è necessario determinare se il paziente ha una precedente malattia del fegato. Epatotossicità può verificarsi sia in pazienti con precedenti malattie del fegato, sia senza di loro. I pazienti a cui è stato prescritto Lamisil devono essere avvertiti che il medico curante deve essere immediatamente informato dell'eventualità di sintomi quali nausea persistente, mancanza di appetito, sensazione di stanchezza, vomito, dolore nell'ipocondrio destro, ittero, urine scure o feci. In caso di questi sintomi, è necessario interrompere immediatamente l'assunzione del farmaco e condurre uno studio sulla funzionalità epatica.

Domanda di violazioni della funzione renale

Poiché l'uso del farmaco in pazienti con funzionalità renale compromessa (KK 300 μmol / l) non è ben compreso, Lamisil non è raccomandato per l'uso in questa categoria di pazienti.

Uso nei pazienti anziani

Non c'è motivo di presumere che gli anziani debbano cambiare il dosaggio del farmaco o che abbiano reazioni avverse che differiscono da quelle dei pazienti più giovani. Nel caso di uso in questa fascia di età del farmaco in pillole dovrebbe prendere in considerazione la possibilità di concomitante funzione epatica o renale anormale.

Utilizzare in bambini di età inferiore ai 12 anni

I dati sull'uso del farmaco nei bambini di età inferiore ai 2 anni (il cui peso corporeo è in genere inferiore a 12 kg) non sono disponibili. Nei bambini di età superiore ai 2 anni, la tollerabilità di Lamisil per la somministrazione orale è buona.

Istruzioni speciali

È stato dimostrato che la terbinafina inibisce il metabolismo mediato dall'enzima CYP2D6. Pertanto, è necessario monitorare i pazienti sottoposti a trattamento con Lamisil con farmaci prevalentemente metabolizzati con la partecipazione di questo enzima (come antidepressivi triciclici, beta-bloccanti, inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina, farmaci antiaritmici di classe 1C e inibitori MAO se usati contemporaneamente Il farmaco ha un piccolo intervallo di concentrazione terapeutica.

Influenza sulla capacità di guidare il trasporto motorio e i meccanismi di controllo

L'effetto di Lamisil sulla capacità di guidare e utilizzare macchinari non è stato studiato. Con lo sviluppo di vertigini durante la terapia con il farmaco, i pazienti non devono guidare e / o lavorare con meccanismi.

overdose

Sintomi: ci sono segnalazioni di diversi casi di sovradosaggio (la dose accettata del farmaco era fino a 5 g), in cui c'era mal di testa, nausea, dolore nella regione epigastrica e vertigini.

Trattamento: misure per la rimozione del farmaco, principalmente attraverso la nomina di carbone attivo e lavanda gastrica e, se necessario, l'uso di terapia sintomatica di supporto.

Interazioni farmacologiche

Effetto di altri medicinali su terbinafina

La clearance plasmatica di terbinafina può essere accelerata sotto l'influenza di farmaci - induttori del metabolismo e soppressi sotto l'influenza degli inibitori del citocromo P450. Se necessario, l'uso simultaneo dei suddetti farmaci e Lamisil può richiedere una correzione appropriata del regime di dosaggio di quest'ultimo.

La cimetidina può potenziare l'effetto della terbinafina o aumentare la sua concentrazione nel plasma. La cimetidina riduce la clearance della terbinafina del 33%.

La rifampicina può indebolire l'effetto della terbinafina o ridurne la concentrazione nel plasma. La rifampicina aumenta la clearance della terbinafina del 100%.

L'effetto di terbinafina su altri farmaci

Studi su volontari in vitro e in buona salute mostrano che la terbinafina ha poche possibilità di sopprimere o aumentare la clearance della maggior parte dei farmaci che sono metabolizzati con il sistema del citocromo P450 (ad esempio terfenadina, triazolam, tolbutamide o contraccettivi orali), ad eccezione di quelli che sono metabolizzati da CYP2D6.

La terbinafina non influisce sulla clearance di antipirina o digossina.

Ci sono segnalazioni di diversi casi di disturbi mestruali in pazienti che assumono Lamisil insieme a contraccettivi orali, sebbene la frequenza di questi disturbi non superi la frequenza media di tali disturbi nei pazienti che assumono solo contraccettivi orali.

La terbinafina può aumentare l'effetto della caffeina o aumentarne la concentrazione nel plasma. La terbinafina riduce la clearance della caffeina con un / nell'introduzione del 19%.

Studi in vivo e in vitro hanno dimostrato che la terbinafina inibisce il metabolismo mediato dal CYP2D6. Questi dati possono essere clinicamente significativi per quei farmaci che sono metabolizzati principalmente da questo enzima: antidepressivi triciclici, beta-bloccanti, inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina, farmaci antiaritmici di classe 1A, 1B, 1C e inibitori MAO di tipo B, - se usati allo stesso tempo, il farmaco ha un piccolo intervallo di concentrazione terapeutica.

La terbinafina riduce la clearance di desipramina dell'82%.

La terbinafina può indebolire l'effetto della ciclosporina e ridurne la concentrazione nel plasma. La terbinafina aumenta la clearance della ciclosporina del 15%.

Condizioni di vendita della farmacia

Il farmaco è disponibile su prescrizione medica.

Termini e condizioni di conservazione

Il farmaco deve essere protetto dalla luce. Conservare a temperatura non superiore a 30 ° C, fuori dalla portata dei bambini. Periodo di validità - 5 anni. Non utilizzare dopo il periodo indicato sulla confezione.

Indicazioni per l'uso dello spray LAMIZIL®:

Prevenzione e trattamento delle infezioni fungine della pelle:

  • micosi del piede (tinea pedis), inguine dell'atleta (tinea craris), lesioni fungine della pelle liscia del corpo (tinea corporis) causate da dermatofiti;
  • infezioni da lieviti della pelle causate da funghi del genere Candida, in particolare da dermatite da pannolino;
  • versicolor versicolor causato da funghi dimorfici.

Regime di dosaggio LAMIZIL®:

Negli adulti, Lamisil® può essere utilizzato 1 o 2 volte al giorno, a seconda delle prove. Prima di utilizzare il farmaco, è necessario pulire e asciugare accuratamente le aree interessate. Il farmaco viene spruzzato sulle aree interessate in una quantità sufficiente a idratarli completamente e, inoltre, applicato alle aree adiacenti sia della pelle intatta che intatta.

La durata media del trattamento e la frequenza di utilizzo del farmaco in caso di tigna del tronco, gambe inferiori è di 1 settimana 1 volta al giorno; in caso di tigna - 1 settimana 1 volta al giorno; con licheni multicolore - 1 settimana, 2 volte al giorno; con l'atleta dell'inguine, dermatite da pannolino - 1 settimana 1 volta al giorno.

Non è richiesta la correzione del regime di dosaggio di Lamisil sotto forma di spray negli anziani.

L'esperienza con Lamisil nei bambini è limitata e pertanto l'uso del farmaco nei bambini non è raccomandato.

Indicazioni per l'uso di crema LAMIZIL®

Prevenzione e trattamento delle infezioni fungine della pelle:

  • micosi dei piedi (tinea pedis), atleta inguinale (tinea craris), lesioni fungine della pelle liscia del corpo (tinea corporis) causate da tali dermatofiti, come Trichophyton (tra cui T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceo), Microsporum canis ed Epidermophyton floccosum;
  • infezioni da lieviti della pelle, principalmente quelle causate da funghi del genere Candida (ad esempio, Candida albicans), in particolare da dermatite da pannolino;
  • versicolor versicolor (Pityriasis versicolor), causato da Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur).

Regime di dosaggio

Negli adulti e nei bambini sopra i 12 anni, Lamisil® può essere applicato 1 o 2 volte al giorno, a seconda delle prove. Prima di utilizzare il farmaco, è necessario pulire e asciugare accuratamente le aree interessate. La crema viene applicata con uno strato sottile sulla pelle interessata e sulle aree circostanti e leggermente sfregata. Con infezioni accompagnate da dermatite da pannolino (sotto le ghiandole mammarie, negli spazi interdigitali, tra i glutei, nella zona inguinale), i luoghi di applicazione della crema possono essere coperti con una garza, specialmente di notte.

Per le infezioni fungine estese del corpo, si consiglia di applicare la crema in provette da 30 g ciascuna.

La durata media del trattamento e la frequenza di utilizzo del farmaco in caso di tigna del tronco, gambe inferiori è di 1 settimana 1 volta al giorno; in caso di tigna - 1 settimana 1 volta al giorno; con cheratinizzazione, crepe, prurito e desquamazione della pelle causata dal fungo del piede - 2 settimane 1-2 volte al giorno; con candidosi della pelle - 1-2 settimane 1-2 volte al giorno; con licheni multicolore - 2 settimane 1-2 volte al giorno.

Indicazioni per l'uso del farmaco LAMIZIL® UNO

  • piedi micosi (dermatofiti) (tinea pedis).

Regime di dosaggio del farmaco LAMIZIL® UNO:

Il farmaco viene utilizzato esternamente, una volta.

Per gli adulti e gli adolescenti di età superiore ai 15 anni, la soluzione filmogena Lamisil® Uno viene applicata una volta su entrambi i piedi, anche se si osserva un'infezione fungina solo su un piede. Ciò garantisce la distruzione dei funghi (dermatofiti), che possono essere localizzati su aree del piede in cui le lesioni non sono visivamente evidenti.

Prima di applicare il prodotto, lavare e asciugare i piedi e le mani. Prima viene elaborato un piede, poi l'altro. Iniziare la procedura sulle aree interdigitali, applicare uno strato sottile tra le dita e intorno all'intera superficie, nonché sulla suola e sui lati del piede ad un'altezza di 1,5 cm. Utilizzare una quantità sufficiente di preparazione per coprire la superficie della pelle richiesta, di solito 1/2 tubi per il trattamento di ogni piede.

Allo stesso modo, l'altro piede dovrebbe essere trattato, anche se la pelle appare sana. Asciugare la soluzione per 1-2 minuti prima della formazione del film. Dopo la fine del trattamento, fermate le mani.

Non riapplicare la pelle trattata. Lamisil® Uno non deve essere strofinato sulla pelle.

Terbinafin o Lamisil: qual è la differenza e cosa è meglio

Le lesioni fungine della pelle e delle unghie non sono una patologia così rara, circa il 20% della popolazione della Terra ne soffre. Per il trattamento delle malattie esiste una linea di strumenti speciali, ei pazienti spesso si perdono e non sanno cosa scegliere. Questo articolo confronta i due farmaci più popolari per la distruzione di microrganismi nocivi e il trattamento dei funghi.

terbinafina

Un agente antimicotico destinato al trattamento di infezioni fungine e varie lesioni cutanee da parte di organismi fungini. Sopprime la crescita delle cellule micotiche e porta alla loro distruzione. L'azione si basa su un aumento della sintesi di sostanze organiche che sono tossiche per le cellule fungine e causano la loro morte.

Il principale ingrediente attivo è la terbinafina. Disponibile sotto forma di compresse, unguento, crema, spray.

Indicazioni per l'assunzione di pillole:

  • Lesioni fungine della pelle e delle unghie
  • Micosi del cuoio capelluto.
  • Tigna del tronco, braccia e gambe.

Indicazioni per l'uso di unguenti e crema:

  1. Prevenzione e trattamento delle infezioni fungine della pelle e delle mucose, tra cui micosi dei piedi, atleta inguinale, lesioni fungine della pelle del corpo, braccia e gambe.
  2. Infezioni da lieviti
  3. Multicolor versicolor.

Indicazioni per l'utilizzo dello spray:

Il farmaco non deve essere usato in caso di intolleranza ai componenti del farmaco, insufficienza renale / epatica cronica. Le compresse non devono essere assunte con una deficienza di lattasi, malassorbimento di glucosio-galattosio, intolleranza al lattosio.

Viene rilasciato senza prescrizione medica. Prodotto in Russia.

Lamisil

Agente antifungino progettato per eliminare le infezioni fungine nel corpo e varie lesioni cutanee da parte di funghi. Sopprime la crescita delle cellule micotiche e porta alla loro morte.

L'azione si basa su un aumento della sintesi di sostanze organiche che hanno un effetto dannoso sulle cellule dei funghi. Quando applicato alla lamina ungueale migliora il colore dell'unghia, rafforza e cura la lamina ungueale.

Il principale ingrediente attivo è la terbinafina. Disponibile sotto forma di compresse, crema, spray, gel e soluzione per uso esterno.

Indicazioni per l'uso di compresse:

  • Lesioni fungine della pelle e delle unghie
  • Micosi del cuoio capelluto.
  • Dermatomicosi della pelle del tronco, delle braccia e delle gambe.

Indicazioni per l'uso di crema, spray, gel e soluzione:

  1. Prevenzione e trattamento di micosi dei piedi, atleta inguinale, lesioni cutanee fungine del corpo, braccia e gambe.
  2. Eruzione di pannolino causata da funghi.
  3. Lichene versicolor causato da funghi.

Il farmaco non deve essere usato in caso di intolleranza ai componenti, insufficienza renale / epatica cronica.

Usare con cautela quando insufficienza renale non cronica, disturbi della circolazione del midollo osseo, tumori, disordini metabolici, malattie vascolari degli arti, alcolismo, lupus.

Viene rilasciato senza prescrizione medica. Prodotto in Russia.

confronto

Poiché entrambi gli agenti contengono lo stesso principio attivo, possono essere chiamati analoghi. Per questo motivo hanno le stesse indicazioni e controindicazioni, modalità d'uso, durata del trattamento, ecc.

Le differenze esistono sotto forma di rilascio di farmaci. La terbinafina è disponibile sotto forma di compresse, unguento, crema e spray e Lamisil sotto forma di compresse, crema, soluzione, spray e gel.

La terbinafin viene prodotta in Russia e Lamisil produce in Svizzera. Si ritiene che i farmaci importati siano di altissima qualità e prodotti secondo standard rigorosi, pertanto sono più efficaci.

Cosa scegliere

Poiché i mezzi hanno proprietà simili, non vi è alcuna differenza significativa tra loro, e se uno non è disponibile, il secondo può essere utilizzato in modo sicuro. Tuttavia, se una infezione fungina ha colpito le mucose, allora è meglio usare il Lamisil gel, poiché la consistenza del gel è meglio assorbita nelle mucose. Inoltre, si consiglia di applicare il gel se le lesioni cutanee sono accompagnate da prurito e bruciore.

Le donne incinte possono usare uno qualsiasi dei farmaci, ma solo se il beneficio atteso supera il rischio di effetti collaterali nel feto. Durante questo periodo, è preferibile utilizzare forme esterne di medicinali anziché compresse.

La sostanza terbinafina viene escreta nel latte materno, quindi durante il periodo di trattamento è necessario sospendere l'allattamento al seno o scegliere un altro mezzo più sicuro.

Gli spray non sono raccomandati per le persone con ipersensibilità della pelle e allergie all'alcol, poiché gli spray contengono alcool etilico nella composizione. Se la pelle è secca e si scaglie, è preferibile applicare la crema.

In caso di intolleranza al lattosio, deficit di lattasi, malassorbimento di glucosio-galattosio, le compresse di terbinafina non possono essere utilizzate - contengono lattosio. Pertanto, è necessario acquistare Lamisil.

Uno specialista dovrebbe essere coinvolto nel trattamento delle infezioni fungine del corpo, pertanto non è raccomandato l'uso di droghe terapeutiche senza consultare un medico.

Terbinafina o lamizil che è meglio

La durata del trattamento dipende dalle indicazioni e dalla gravità della malattia.
All'interno dei bambini di peso fino a 20 kg prescritti alla dose di 62,5 mg / die; da 20 a 40 kg - 125 mg una volta al giorno; più di 40 kg - 250 mg 1 volta al giorno.
Gli adulti interni nominano 250 mg 1 volta al giorno.

La durata approssimativa del trattamento delle infezioni della pelle: tigna del piede (tipo interdigitale, plantare o calzino) è di 2-6 settimane; dermatomicosi del tronco, piedi - 2-4 settimane; candidosi cutanea - 2-4 settimane.
La completa scomparsa delle manifestazioni di infezione e dei disturbi ad essa associati può verificarsi solo poche settimane dopo il trattamento, confermata dai risultati della ricerca micologica.
La durata approssimativa del trattamento delle infezioni del cuoio capelluto: un'infezione fungina del cuoio capelluto - 4 settimane; infezione fungina del cuoio capelluto si osserva principalmente nei bambini.

La durata approssimativa del trattamento di onicomicosi è nella maggior parte dei pazienti da 6 settimane a 3 mesi. Ci si può aspettare che il trattamento delle infezioni delle unghie delle dita delle mani e dei piedi (ad eccezione delle unghie degli alluci) richieda meno di 3 mesi, specialmente nei pazienti giovani che sono caratterizzati da un normale tasso di crescita delle unghie. In altri casi, un trattamento di 3 mesi di solito è sufficiente, tuttavia, in alcuni pazienti, specialmente in caso di danni alle unghie degli alluci, può essere richiesto un trattamento di almeno 6 mesi.
Lo sviluppo lento delle unghie osservato durante le prime settimane di trattamento aiuta a identificare quei pazienti per i quali la terapia è indicata per più di 3 mesi. Con le infezioni fungine delle unghie, l'effetto clinico ottimale è osservato diversi mesi dopo il trattamento, confermato dai risultati della ricerca micologica e dalla cessazione della terapia. Questo corrisponde al periodo di tempo richiesto per la formazione di un'unghia sana.

Crema o gel (1%) viene applicato 1-2 volte al giorno.
Prima del trattamento, è necessario pulire e asciugare le aree interessate.
La crema viene applicata con uno strato sottile sulla pelle interessata e sulle aree circostanti e leggermente sfregata. Con infezioni accompagnate da dermatite da pannolino (sotto le ghiandole mammarie, negli spazi interdigitali, tra i glutei, nella regione inguinale), i posti con una crema applicata possono essere coperti con una garza, specialmente di notte.

La durata approssimativa del trattamento: dermatomicosi del tronco, gamba inferiore - 1 settimana; dermatomicosi dei piedi - 1 settimana; candidosi cutanea - 1 settimana; lichene colorato - 2 settimane.
Soluzione o spray (1%) viene utilizzato 1-2 volte al giorno. Prima del trattamento, è necessario pulire e asciugare le aree interessate. Viene applicato alle aree interessate in una quantità sufficiente a idratarle completamente e, inoltre, alle aree adiacenti sia della pelle intatta che intatta.

Durata del trattamento e frequenza di utilizzo: tigna del corpo, gambe - 1 volta al giorno
entro 1 settimana; dermatomicosi dei piedi - 1 volta al giorno per 1 settimana; lichene colorato di lichene - 2 volte al giorno per 1 settimana.
Una diminuzione della gravità delle manifestazioni cliniche è di solito nota durante i primi giorni di trattamento. In caso di trattamento irregolare o di interruzione anticipata, vi è il rischio di reinfezione. Se dopo 2 settimane di trattamento non ci sono segni di miglioramento, la diagnosi deve essere verificata.

Il cloridrato di terbinafina (di seguito terbinafina), 1% di crema, è disponibile con il nome commerciale Lamisil®.

Il farmaco è stato inizialmente immatricolato nell'UE nel Regno Unito nell'ottobre 1990 e venduto nel 1992 come farmaco da prescrizione. Attualmente, la crema Lamisil® è registrata in 101 paesi ed è presente sul mercato in 92 paesi, inclusi tutti i paesi europei. In 44 paesi (Australia, Danimarca, Finlandia, Francia, Germania, Norvegia, Svezia, Stati Uniti d'America, Regno Unito, in alcuni paesi dell'Europa orientale, dell'Asia e dell'America latina), ha lo status di non prescrizione.

La terbinafina sotto forma di crema (Lamisil®) viene utilizzata per il trattamento di varie malattie fungine della pelle causate da dermatofiti (dermatomicosi di pelle liscia, atleta inguinale, piede d'atleta), infezioni fungine (candidosi della pelle) e licheni multicolore.

La dermatofitosi è principalmente un'infezione superficiale della pelle, dei capelli e delle unghie. In queste infezioni, le lesioni possono verificarsi in qualsiasi parte del corpo e sono caratterizzate da eritema, piccole papule, vescicole, crepe e desquamazione. Di solito si presenta in forma lieve o moderata, ma molti pazienti lamentano dolore, gonfiore, prurito e bruciore. Oltre al disagio, i pazienti possono sperimentare angoscia.

La candidosi della pelle è causata dal lievito Candida, il più comune dei quali è la Candida albicans. La malattia assomiglia a dermatofitosi con arrossamento della pelle, prurito e desquamazione, nei casi più gravi compaiono pustole e essudazione. Questa malattia può svilupparsi sullo sfondo di altre infezioni della pelle, compresa la dermatofitosi. La diagnosi specifica consiste nell'identificare l'agente patogeno in una coltura specifica.

Il versicolor versicolor è causato dal lievito Pityrosporum orbiculare (la loro forma saprofitica nella pelle umana è chiamata Malassezia furfur). Questa è una malattia della pelle ricorrente con aree di depigmentazione, desquamazione e arrossamento. Dopo che il medico ha diagnosticato per la prima volta (è necessario differenziare da altre depigmentazioni e / o malattie della pelle accompagnate da desquamazione, cioè vitiligine ed eczema), il paziente può quindi facilmente determinare la ricaduta.

Questo articolo presenta i risultati della ricerca sulla farmacologia clinica, l'efficacia e la sicurezza del farmaco terbinafina.

Il cloridrato di terbinafina è una nuova classe di agenti antifungini, allilamine. L'effetto fungicida della terbinafina consiste nell'inibizione dello squalene epossidasi, un enzima della biosintesi dell'ergosterolo, che a sua volta viola la biosintesi nella membrana cellulare dei funghi e ne provoca la morte. Per confronto, lo squalene epossidasi del fegato di ratto è quasi 2000 volte meno sensibile alla terbinafina rispetto all'enzima dei funghi. Questa selettività e specificità d'azione suggerisce che le persone non sperimenteranno effetti avversi a causa del meccanismo d'azione della sostanza attiva.

La capacità della crema Lamisil® di causare irritazione e sensibilizzazione locali è stata adeguatamente studiata in volontari sani. I risultati sono presentati nella tabella.

I dati ottenuti mostrano che la crema Lamisil®, applicata a pelle integra o scarificata, raramente causa reazioni indesiderate dovute a irritazione, sensibilizzazione da contatto, fototossicità o fotosensibilizzazione. Il farmaco non differisce dal placebo o altri noti agenti antifungini per uso topico.

L'efficacia della crema Lamisil® è stata ben studiata negli studi clinici, sulla base dei quali il farmaco è approvato per il trattamento delle infezioni fungine della pelle causate da dermatofiti (piede dell'atleta, dermatomicosi dell'atleta e pelle liscia), infezioni fungine causate da specie di Candida (C. albicans) e licheni varicolored.

Qui ci sono solo i principali risultati degli studi clinici.

Efficienza nel piede dell'atleta (utilizzare 1 volta al giorno per una settimana)

In 135 pazienti con piede d'atleta (piede d'atleta), è stato dimostrato che la crema Lamisil® con questa modalità di applicazione ha dato cura micologica nel 90% dei casi e l'efficacia del trattamento (effetto micologico + clinico sull'eliminazione di tutti i piccoli segni e sintomi) era del 74-92%. Queste percentuali sono significativamente più elevate rispetto al gruppo placebo (solvente). Corrispondono agli indicatori con un uso più frequente o prolungato del farmaco, cioè non è necessario aumentare la durata della terapia [1].

Cinque studi clinici sono stati condotti in 248 pazienti per valutare l'efficacia e la tollerabilità della crema Lamisil® con questo regime di trattamento. È stato stabilito che il farmaco ha dato una cura micologica nell'84-100% dei casi e l'efficacia del trattamento (effetto micologico + clinico) era anche del 96-100%. Questi tassi sono significativamente più alti rispetto al gruppo placebo [2-6]. Corrispondono agli indicatori con uso più frequente o prolungato del farmaco, nonché i risultati del trattamento con terbinafina in altre forme di dosaggio.

Recidiva dopo il regime di trattamento 1 volta al giorno per una settimana

Sono stati condotti due studi in cui pazienti con piedi d'atleta hanno ricevuto Lamisil® crema in questo regime o per 1-5 giorni. La frequenza delle recidive o delle reinfezioni, una volta valutate dopo 8 e 12 settimane, era del 3% (3 su 98 persone) [7]. In altri due studi su 63 pazienti con dermatomicosi cutanea liscia / inguine dell'atleta, il tasso di recidiva o di reinfezione era del 3,2% (2 pazienti). In questi casi, è più corretto parlare di reinfezione e non di recidiva.

In altri regimi di trattamento, il tasso di recidiva / reinfezione era 2/46 8 settimane dopo l'uso del farmaco 2 volte al giorno per 4 settimane e 5/42 12 settimane dopo il trattamento per una settimana anche 2 volte al giorno. Pertanto, il regime di trattamento 1 volta al giorno per una settimana è abbastanza adeguato per il trattamento efficace del piede dell'atleta o dermatomicosi della pelle liscia / atleta inguinale [8].

In generale, il regime di trattamento con l'applicazione di crema al Lamisil® 1 volta al giorno per una settimana è altrettanto efficace dei regimi con uso più frequente o più lungo del farmaco.

L'efficacia e la sicurezza della crema Lamisil® negli adulti sono ben documentate, come dimostra la sua registrazione in quasi 100 paesi, in un terzo dei quali ha lo status di farmaco senza prescrizione medica. Nei bambini, il farmaco è studiato in misura minore.

La crema Lamisil® è stata valutata in 12 studi clinici su bambini di età inferiore ai 15 anni con piede d'atleta, con dermatomicosi di pelle liscia / atleta inguinale, testa, candidosi cutanea e canale uditivo esterno. L'età minima è di 2 anni. Sono stati valutati un totale di 223 pazienti. È stato dimostrato che il farmaco era efficace e ben tollerato nella maggior parte dei casi. Pertanto, in uno studio, 97 bambini hanno avuto effetti avversi solo in 5 persone, erano lievi e scomparivano rapidamente dopo l'interruzione del trattamento. Non sono state riscontrate differenze rispetto ai pazienti adulti [11-14].

Un totale di 19 studi sono stati condotti rispetto ad altri farmaci (clotrimazolo, econazolo, ketoconazolo e bifonazolo), a cui hanno partecipato un totale di 2095 pazienti e 1054 hanno ricevuto Lamisil crema. Sono stati segnalati 33 eventi avversi (3,13%). La loro frequenza era molto bassa. Ad eccezione di un caso di irritazione agli occhi e un caso di gusto metallico in bocca, tutte le altre manifestazioni erano limitate al sito di applicazione e si manifestavano con prurito, secchezza, irritazione e sensazione di bruciore. Confrontando i risultati del trattamento con terbinafina e altri farmaci, la natura e la frequenza degli eventi avversi praticamente non differivano. Pertanto, la sicurezza della terbinafina non differisce dalla sicurezza di altri vari preparati topici utilizzati in vari paesi per il trattamento delle infezioni da funghi [16].

In una serie di studi, la crema è stata utilizzata per più di una settimana, a volte fino a quattro settimane [15, 17]. Tuttavia, questo non è stato accompagnato da un aumento dell'incidenza degli effetti collaterali. Pertanto, nei casi in cui i pazienti stessi applicano la crema nel periodo raccomandato, non vi è alcun pericolo di aumentare gli eventi avversi.

Pertanto, la crema Lamisil® è un noto agente antifungino con attività fungicida e comprovata efficacia. La sua sicurezza è stata studiata sia negli studi clinici sia a seguito di una lunga sorveglianza post-marketing.

Certamente, l'efficacia clinica e la sicurezza nel trattamento della dermatomioposi della pelle liscia, della zona inguinale e dei piedi, della pelle candida e del multi-colore che la privano del minimo rischio di effetti collaterali.

letteratura

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  9. Osborne C. S., Favre B., Ryder N. S. Indagine sulla frequenza e sullo sviluppo della resistenza alla terbinafina in Trichophyton rubrum [abstract]. 42ª Conferenza Interscience sugli agenti antimicrobici e la chemioterapia, San Diego, American Society for Microbiology, Washington DC, 2002.
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  12. Ryder N. S., Favre B. Attività antifungina e meccanismo d'azione della terbinafina // Rev Contemp Pharmacother. 1997; 8: 275-287.
  13. Ryder N. S., Leitner I. Attività in vitro di terbinafina (Lamisil): un aggiornamento // Journal of Dermatological Treatment. 1998; 9 (Suppl), 23 S-28 S.
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  16. Watson A., Marley J., Ellis D. et al. Terbinafina in onicomicosi dell'unghia: Un nuovo protocollo di trattamento // J Am Acad Dermatol. 1995; 33: 775-779.
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Et al. Thomas Jones

Ospedale di Anversa, in Belgio

Informazioni di contatto dell'autore per la corrispondenza: [email protected]

fabbricante

Novartis Pharma AG, Svizzera

Lamisil principi attivi

Forma di rilascio di Lamisil

Spray 1% per uso esterno in fiale da 30 ml numero 1
Compresse da 250 mg numero 14 in blister
Crema per uso esterno da 1% a 15 g in provette
Gel 1% 5 g, o 15 g, o 30 g in provette

A chi viene mostrato Lamisil?

Infezioni fungine della pelle causate da dermatofiti come Trichophyton (ad esempio, T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum), Microsporum canis i Epidermophyton floccosum.
Il lichene dai colori licheni (Pityriasis versicolor), che è chiamato Pityrosporum orbiculare (noto anche come Malasseziafurfur).
Infezioni da Candida della pelle, principalmente quelle causate dal genere Candida (ad esempio, Candida albicans).

Come usare lamisil?

La durata del trattamento dipende dalla gravità della malattia.
Lamisil spray (crema, gel)
Spray può essere applicato 1 o 2 volte al giorno, a seconda delle prove. Prima dell'uso, è necessario pulire e asciugare accuratamente la pelle interessata. Spruzzare il preparato (applicare sulle aree interessate in quantità sufficiente a idratarle completamente e, in aggiunta, applicare sulle aree adiacenti sia della pelle intatta che intatta.

Durata del trattamento e frequenza di utilizzo:

  • dermatomicosi del piede - 1 settimana 1 volta al giorno;
  • dermatomicosi del tronco, gambe - 1 settimana 1 volta al giorno;
  • lichene colorato di lichene - 1 settimana due volte al giorno.

L'esperienza dell'uso di uno spray esterno per il trattamento dei bambini non è sufficiente.
Per i pazienti anziani, non è richiesto un aggiustamento della dose.
Spray (crema, gel) è inteso solo per uso esterno sulla pelle. Evitare il contatto con gli occhi.
Gravidanza e allattamento. Poiché l'esperienza clinica dell'uso di spray (crema, gel) da parte delle donne durante la gravidanza e l'allattamento è molto limitata, dovrebbe essere utilizzata solo secondo le indicazioni più rigide e come prescritto da un medico.
Quando si effettua un trattamento locale è improbabile che una piccola quantità del principio attivo, che viene assorbito attraverso la pelle, possa influire negativamente sul feto.
Influenza su capacità di guidare l'auto e meccanismi. Non nota.

Lamisil compresse
La durata del trattamento dipende dalla natura e dalla gravità della malattia.
Bambini. È stato scoperto che nei bambini di età superiore a 2 anni la tollerabilità di Lamisil è buona se ingerita.
I dati sull'uso del farmaco per il trattamento di bambini sotto i 2 anni (il cui peso corporeo è in genere inferiore a 12 kg) non lo è. Di seguito sono indicate le dosi per i bambini di peso superiore a 12 kg.
Peso corporeo / dose
40 kg di 250 mg (1 compressa su 250 mg) una volta al giorno.
Gli adulti usano il farmaco alla dose di 250 mg una volta al giorno.

Infezioni della pelle
La durata approssimativa del trattamento:

  • dermatomicosi del piede (tipo interdigitale, subarticolare o calzino): 2 - 6 settimane;
  • dermatomicosi del corpo, gambe: da 2 a 4 settimane;
  • candidosi cutanea: 2 - 4 settimane.

La completa scomparsa delle manifestazioni di infezione e dei disturbi ad essa associati può verificarsi solo poche settimane dopo la cura micologica.

Infezioni del cuoio capelluto
La durata approssimativa del trattamento:
infezione fungina del cuoio capelluto - 4 settimane.
La lesione fungina del cuoio capelluto si verifica principalmente nei bambini.

onicomicosi
La durata del trattamento efficace per la maggior parte dei pazienti varia da 6 a 12 settimane.
Ci si può aspettare che il trattamento di onicomicosi delle unghie delle dita delle mani e dei piedi (ad eccezione delle unghie degli alluci) richieda 6 settimane.
Per il trattamento di onicomicosi degli alluci, nella maggior parte dei casi ci vorranno 12 settimane.
Alcuni pazienti che hanno un tasso di crescita ridotto delle unghie possono richiedere un trattamento più lungo.
Con infezioni fungine delle unghie, l'effetto clinico ottimale viene osservato diversi mesi dopo la cura micologica e la cessazione della terapia. Questo corrisponde al periodo di tempo necessario per la crescita di un'unghia sana.

Lamisil usa per il trattamento delle persone anziane
Non c'è motivo di supporre che gli anziani debbano cambiare la dose del farmaco o che abbiano effetti collaterali diversi da quelli dei pazienti più giovani. Nel caso dell'uso del farmaco in compresse in questo gruppo di età, dovrebbe essere considerata la possibilità di precedenti disturbi del fegato o dei reni.
Lamisil non è raccomandato per i pazienti con danno epatico cronico o attivo. Prima di prescrivere Lamisil, è necessario valutare l'esistenza di una malattia del fegato. Epatotossicità può verificarsi in pazienti con e senza malattia epatica. I pazienti che assumono Lamisil devono essere avvisati di informare immediatamente il medico di eventuali segni di nausea persistente non chiara, anoressia, affaticamento, vomito, dolore o ittero, urine scure o escrementi incolori. I pazienti con questi sintomi devono smettere di usare Lamisil e la funzionalità epatica del paziente deve essere valutata immediatamente.
Ai pazienti con ridotta funzionalità renale (clearance della creatinina inferiore a 50 ml / min o creatinina sierica superiore a 300 μmol / l) deve essere prescritta metà della dose abituale del farmaco.
Studi in vitro hanno rivelato che la terbinafina inibisce il metabolismo diretto del CYP2D6. Pertanto, il monitoraggio costante dei pazienti che, insieme a Lamisil, utilizzano farmaci metabolizzati con la partecipazione di questo enzima, come antidepressivi triciclici, beta-bloccanti, inibitori selettivi del reuptake della serotonina e inibitori del tipo B della monoammina ossidasi, è necessario quando il farmaco viene utilizzato contemporaneamente piccola gamma di concentrazione terapeutica.
Poiché l'esperienza clinica sull'uso di Lamisil per il trattamento delle donne in gravidanza è molto limitata, non è necessario prescrivere il farmaco in pillole durante la gravidanza a meno che il potenziale effetto terapeutico non superi il possibile rischio di terapia.
La terbinafina passa nel latte materno, quindi le donne che assumono Lamisil all'interno non devono allattare al seno.
Impatto sulla capacità di guidare veicoli e lavorare con meccanismi
I dati sull'effetto di Lamisil sulla capacità di guidare e utilizzare macchinari non sono disponibili.

Effetti collaterali Lamisil

Spray, crema, gel Lamisil
Nei luoghi di applicazione si possono verificare sensazione di rossore, prurito o bruciore, tuttavia l'interruzione del trattamento in questa occasione è raramente necessaria. Questi effetti collaterali, non molto gravi, dovrebbero essere distinti dalle reazioni allergiche, che si verificano raramente e il cui sviluppo richiede la cessazione del trattamento.
Lamisil compresse
Nel valutare l'incidenza di varie reazioni avverse, sono state utilizzate le seguenti gradazioni: "molto spesso" - => 10%, "spesso" - da => 1% a 10% e "a volte" - da => 0,1% allo 0,01% ai produttori "Terbinafina"

Se confrontiamo la fascia di prezzo della stessa forma di rilascio, ad esempio una crema dello stesso volume di 30 g, Lamisil costerà circa 6 volte di più.

Tra i due estremi per il consumatore esiste una terza opzione, ad esempio, per scegliere una crema generica - terbinafine con un nome commerciale diverso da un produttore europeo noto e consolidato, che sono anche rappresentati in farmacia. Chiedi al farmacista!

C'è anche Terbinafin Teva, prodotto dalla compagnia israeliana Teva. La massa del principio attivo nelle compresse è la stessa ovunque - 250 mg. Sebbene alcune ditte possano produrre compresse da 125 e 500 mg.

Il numero di tablet nel pacchetto potrebbe essere diverso. Anche la concentrazione di terbinafina in gel, spray e creme è la stessa - 1%. Diverso può essere solo la quantità di farmaci. Qual è la medicina più efficace?

Tradizionalmente, la più grande fiducia causa produttori europei. In ogni caso, tutti i farmaci devono essere prescritti da un medico. Dopo tutto, i farmaci antifungini hanno controindicazioni. E tra di loro - gravidanza, allattamento e bambini di età inferiore ai 12 anni. Queste restrizioni si applicano non solo all'utilizzo interno, ma anche all'uso esterno di Lamisil.

GENERICHE TERBINAFINE IN RUSSIA: UN PARERE PRATICO DI MICOLOGO

E.I. Kasikhina, N.V. Savchenko
Accademia Medica Russa, Centro Medico Medico-C, Mosca

Parole chiave: farmaci originali, farmaci generici, terbinafina, Exifine.

Attualmente, il mercato farmaceutico offre un'ampia selezione di antimicotici. Non è facile capire questa abbondanza anche da un micologo, a condizione che tutte le informazioni siano affidabili e che si siano effettivamente svolte nella pratica. Uno dei compiti frequenti e spesso dolorosi di fronte al medico è la scelta tra il farmaco originale e il farmaco riprodotto (generico). Generico è un medicinale che ha dimostrato l'intercambiabilità terapeutica con il farmaco innovativo originale di una composizione simile, prodotto non dallo sviluppatore del farmaco originale e senza la licenza di uno sviluppatore. Regole di registrazione leggere e prezzi più bassi contribuiscono alla proliferazione di farmaci generici nel mercato farmaceutico. In Russia, le vendite raggiungono l'80%, in Canada - il 64%, in Giappone - il 30% [1]. In Spagna, oltre il 20% dei farmaci prescritti da medici di specialità diverse sono generici [2]. L'elenco di antimicotici sistemici generici in Russia viene aggiornato ogni anno e include dozzine di articoli. Infatti, nel mercato farmacologico nazionale ci sono analoghi di ogni antimicotico sistemico originale, e l'elenco dei nomi delle forme esterne di antimicotici è ancora più ampio. La situazione attuale con i generici è tipica non solo per la Russia. Nei paesi dell'Europa centrale e orientale, nel Sud-Est asiatico, in India e in Cina, i generici di agenti antimicotici noti sono piuttosto comuni. Negli Stati Uniti e in alcuni paesi dell'Europa occidentale, la posizione dominante dei farmaci originali è ancora preservata, ma rinuncia anche alle sue posizioni [3].

Di norma, la registrazione dei farmaci generici è consentita sulla base della valutazione del fascicolo di registrazione dei dati a volume ridotto e di bioequivalenza.L'analogo riprodotto contiene lo stesso principio attivo della preparazione originale, ma, di regola, differisce da esso in sostanze ausiliarie. I medicinali sono considerati farmaceuticamente equivalenti se contengono gli stessi principi attivi nella stessa quantità (la differenza accettabile non è superiore al 5%) e nella stessa forma di dosaggio e soddisfano anche i requisiti degli stessi standard simili. Secondo le disposizioni dell'Organizzazione mondiale della sanità, "due farmaci sono considerati equivalenti se sono farmaceuticamente equivalenti, hanno la stessa biodisponibilità e, se somministrati nella stessa dose, garantiscono un'adeguata efficacia e sicurezza". Per definizione, la FDA, i farmaci farmaceuticamente equivalenti contengono gli stessi ingredienti nella stessa forma di dosaggio, sono progettati per la stessa via di somministrazione e sono identici per forza o concentrazione di sostanze attive [3, 4].

In micologia questa disposizione dovrebbe applicarsi ai farmaci utilizzati sia a livello sistemico che esternamente, poiché non tutti i pazienti micologici possono ricevere un trattamento sistemico. La mancanza di conferma dell'equivalenza terapeutica solleva dubbi sulla qualità del farmaco riprodotto e può limitare l'uso di farmaci generici in situazioni in cui il medico sta contando sulla massima affidabilità e sicurezza del farmaco. Tali situazioni includono il trattamento di micosi nei bambini e negli anziani con una storia somatica opprimente (principalmente patologia endocrina). È in questi gruppi di età che i problemi di sicurezza sono più significativi e il farmaco utilizzato deve confermare la sua fattibilità non solo in campo farmacologico, ma anche clinico.

Naturalmente, vari fattori influenzano la scelta finale del farmaco [5]. Innanzitutto, la valutazione da parte del micologo della situazione clinica e della sua esperienza clinica. In secondo luogo, il paziente ha il diritto di scegliere il farmaco originale o generico e la scelta deve essere informata. Poiché l'informazione deve essere fornita dal medico, deve anche essere guidata da informazioni qualitative sui preparativi. Sfortunatamente, per la maggior parte dei generici di farmaci antifungini non è stato condotto l'intero complesso di studi, che ha costituito la base di schemi moderni utilizzati farmaci originali. Informazioni sui risultati degli studi che i produttori indicano nei materiali informativi, nella maggior parte dei casi, si riferiscono al prodotto originale. Le difficoltà finanziarie del paziente o l'inaccessibilità dell'originale per una ragione o l'altra servono come base per la nomina di un generico. Allo stesso tempo, ci si dovrebbe concentrare sugli analoghi replicati che esistono da tempo sul mercato o che hanno le proprie prove di efficienza e sicurezza. Ad esempio, tra i dermatologi generici noti alla terbinafina, Exifin, un termicone e una fungosterina possiedono una tale base. Le informazioni sulla comprovata equivalenza farmaceutica dei farmaci sono menzionate nelle poche pubblicazioni nazionali dedicate all'efficacia clinica di tali generici di fluconazolo come micoflucano e flucostat. In terzo luogo, il ruolo del legame con la farmacia, che spesso funge da "collegamento primario" dell'assistenza dermatologica alla popolazione, o il "correttore di bozze" delle prescrizioni mediche, è grande.

Quindi, l'equivalenza farmacocinetica è la condizione principale per la registrazione di un farmaco generico. I farmaci bioequivalenti hanno indicatori di biodisponibilità simili quando esaminati nelle stesse condizioni sperimentali. Gli studi di bioequivalenza sono condotti su un contingente limitato di volontari sani utilizzando un metodo di crossover randomizzato. I dati sulla bioequivalenza dei farmaci generici terbinafina utilizzati in altri paesi per la preparazione originale possono essere facilmente ottenuti da pubblicazioni scientifiche straniere [6-8]. Nel nostro paese ci troviamo di fronte principalmente a dati di studi comparativi che valutano l'equivalenza terapeutica dei farmaci sistemici o che danno una valutazione farmacoeconomica degli antimicotici [9].

Per determinare la bioequivalenza confrontare la cosiddetta area sotto la curva farmacocinetica (AUC) "concentrazione - tempo". Un farmaco generico è considerato bioequivalente all'originale, se il 90% dell'AUC medio di una sostanza è compreso tra 80 e 125% dell'AUC medio del farmaco originale [6].

Un esempio è la natura delle curve farmacocinetiche ottenute dopo l'assunzione dei farmaci Exifin e lamisil, che è generalmente simile, e la variabilità individuale delle concentrazioni di terbinafina in entrambi i casi è all'incirca la stessa. I profili farmacocinetici medi della terbinafina nel siero di pazienti che assumevano i farmaci Exzifin e lamisil (figura) erano caratterizzati da curve simili e, in ogni momento, le differenze tra i corrispondenti valori di concentrazione non erano statisticamente significative. Il valore medio della concentrazione massima di terbinafina dopo l'assunzione del farmaco in esame e la velocità del suo raggiungimento non differivano significativamente da questi parametri del farmaco di riferimento. L'area sotto la curva concentrazione-tempo (AUC24h) per Exifin era leggermente inferiore a quello per il lamisil. Anche la differenza nei tempi medi di ritenzione era insignificante (in media, rispettivamente, 11,6 e 12,2 ore). Questo studio sulla bioequivalenza dei farmaci Exifin (generico) e lamisil (terbinafina originale) è stato effettuato con il metodo aperto utilizzando uno schema cross-randomizzato in pazienti con onicomicosi dovuta a T. rubrum. I test di droghe sono stati effettuati in conformità con il programma di studi di bioequivalenza approvato dal comitato statale farmacologico del ministero della Sanità della Federazione russa sulla base dell'Istituto di ricerca scientifica Ural di dermatovenereologia e immunopatologia del ministero della Sanità russo [10].

Un esempio di "compliance" con i profili farmacocinetici di terbinafina nel siero nel sangue di pazienti che hanno assunto Exifin (1) e lamisil (2; ng / ml).

L'equivalenza farmacocinetica (bioequivalenza) è stimata in base ai risultati della determinazione della velocità e dell'entità dell'assorbimento del farmaco originale e del generico se assunto nelle stesse dosi e forme di dosaggio oralmente basate sulla concentrazione nei fluidi corporei e nei tessuti (biodisponibilità). Per valutare l'equivalenza biologica dei farmaci, è necessario confrontare la velocità, l'estensione dell'assorbimento e la distribuzione dei farmaci nel corpo umano. Pertanto, il grado relativo di assorbimento della terbinafina (biodisponibilità relativa - f) dopo l'assunzione del farmaco Exifin e il rapporto tra le concentrazioni massime di terbinafina dopo l'assunzione del farmaco di prova e il farmaco di riferimento (f ed f) differivano leggermente dall'unità (media 0,91 e 0,95, rispettivamente), tuttavia, erano entro limiti accettabili (0,90-1,15). Confronto dei valori medi di Cmax/ AUC24h poiché le caratteristiche del tasso di assorbimento della sostanza medicinale per i farmaci Ekzifin (0,105 h -1) e lamisil (0,101 h -1) hanno mostrato che la differenza per loro non è statisticamente significativa ad un livello di significatività del 5% (tabella).

I parametri di biodisponibilità di terbinafina dopo l'assunzione dei farmaci Exifin e lamisil